دنیای اطلاعات: کپسول فلورازپام (با نام تجاری Dalmane و Dalmadorm به بازار عرضه می شود) دارویی مشتقات بنزودیازپین است. این ماده دارای خاصیت ضد اضطراب، ضد تشنج ، خواب آور ، آرام بخش و شل کننده عضلات اسکلتی است و یک متابولیت با نیمه عمر طولانی ایجاد می کند که ممکن است روزها در جریان خون باقی بماند. فلورازپام در سال ۱۹۶۸ ثبت اختراع شد و در همان سال مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.
موارد مصرف فلورازپام
این دارو در درمان کوتاه مدت بی خوابی که با علائم اشکال در به خواب رفتن، بیدار شدن مکرر شبانه وبیداری هنگام صبح مشخص می شود،به کار می رود.
مکانیسم اثر فلورازپام
فلورازپام مانند سایر بنزودیازپین ها با گیرنده های GABA گاما آمینو بوتیریک اسید هم پوشانی دارد. این گیرنده ها در مغز بطور گسترده ای پراکنده هستند. اتصال به جایگاه گیرنده های گابا باعث افزایش اثرات انتقال عصب این واسطه شیمیایی می شود. این اتصال باعث باز شدن کانال کلراید بر روی رسپتور می شود و باعث افزایش پلاریزاسیون نرون می گردد.
به نظر می رسد بنزودیازپین ها اثر مهار کننده گابا را تقویت می کنند و از این راه میزان تحریک نورون ها را در بسیاری از مناطق مغز کاهش می دهند
فارماکوکینتیک فلورازپام
از طریق خوراکی به سرعت جذب وتوسط کبد متابولیزه می شود .پیوند این داروبه پروتئین بسیار زیاد است .متابولیت آن ومقدار کمی از داروی تغییر نیافته از طریق کبد دفع می گردد.نیمه عمر آن ۳/۲ساعت است. زمان لازم برای رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی۱-۵/۰ساعت است.
مصرف در بارداری
گروه X : به هیچ وجه نباید استفاده شود: مطالعات حیوانی یا انسانی مواردی از نقص مادرزادی و یا خطر مرگ جنین ناشی از عوارض مصرف این دارو در دوران بارداری مشاهده شده است. این شواهد به واسطه تحقیقات، تجربه عرضه در بازار و یا مطالعات انسانی به دست آمده است. بنابراین ریسک خطر مصرف این دارو در بارداری بطور حتم بیش از منافع احتمالی آن است و نباید استفاده شود.
منع مصرف فلورازپام
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
عوارض جانبی فلورازپام
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، گرگرفتگی، افت فشارخون، تپش قلب، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: رفلکس غیرطبیعی (کندی)، دلهره، آتاکسی، طعم تلخ دهان، بدن درد، گیجی، افسردگی، سرگیجه، خواب آلودگی، وابستگی به دارو، دیس آرتری (گفتارفلجی)، سرخوشی، زمین افتادن، توهم، حالت خماری، سردرد، تحریک پذیری، اختلال حافظه، عصبانیت، واکنش متناقض، بی قراری، اختلال در ریتم تکلم، تلوتلو خوردن، پرحرفی
پوستی: افزایش تعریق، خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: یبوست، کاهش اشتها، اسهال، ناراحتی معده، درد گوارشی، سوزش سر دل، افزیش اشتها، تهوع، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، استفراغ، خشکی دهان
هماتولوژی و انکولوژی: گرانولوسیتوپنی، لکوپنی
کبدی: سطح غیرطبیعی بیلی روبین (افزایش بیلی روبین توتال)، یرقان کلستاتیک، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، ضعف
چشمی: اختلال تطابق، تاری دید، احساس سوزش چشم
تنفسی: آپنه، تنگی نفس
تداخلات دارویی فلورازپام
مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، بروم پریدول، کانیواپتان، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیزیب، الانزاپین، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، سدیم اکسیبات، تالیدومید
کاهش اثرات داروها توسط فلورازپام:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
کاهش اثرات فلورازپام توسط داروها:
القاکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، مشتقات تئوفیلین، توسیلیزومب، یوهیمبین
افزایش اثرات داروها توسط فلورازپام:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، فلونیترازپام، متادون، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم اکسیبات، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
افزایش اثرات فلورازپام توسط داروها:
آلیزاپرید، اپرپیتانت، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، دوولیزیب، اردافتینیب، اسکتامین، فوس آمپرناویر، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، هیدروکسی‌زین، ایدلالیزیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، ملاتونین، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نوتپیتانت، الانزاپین، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، ریتوناویر، روفینامید، ساکوئیناویر، سیمپرویر، استریپنتول، تدوگلوتاید، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین
تداخل با غذا:
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی بنزودیازپین ها را افزایش دهد.
راهکار: مصرف آب گریپ‌فروت محدود شود و یا از مصرف آن خودداری گردد.
هشدار ها فلورازپام
۱- در بیماریهای تنفسی ،ضعف عضلانی ،سابقه مصرف نابجای دارو یا اختلال شخصیتی، مسمومیت شدید با الکل همراه با علائم حیاتی ضعیف شده ،اغماء، شوک ،گلو کوم با زاویه بسته یا استعداد ابتلاء به آن ،باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
۲- در اختلال کار کبدی وکلیوی ،سالمندان و افراد ضعیف ونوجوانان کاهش مقدار دارو ممکن است ضروری باشد.
۳- مصرف طولانی مدت یا مقا دیر زیاد بنزودیازپین ها خطر بروز وابستگی های روانی و جسمی را افزایش می دهد.
توصیه های دارویی فلورازپام
۱- اگر بعد از چند هفته اثر درمانی دارو کاهش یافت، باید به پزشک مراجعه واز افزایش مقذار مصرف دارو خودداری نمود.
۲- حداکثر اثر بخشی دارو ممکن است حتی طی دو یا سه شب بعد از شروع درمان نیز حاصل نگردد.
۳- اگر دارو باید به مدت طولانی مصرف شود ،قبل از قطع مصرف دارو باید با پزشک مشورت شود تا از احتمال بروز علائم قطع مصرف کاسته شود.
۴- این دارو نباید بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود.
۵- به منظور اجتناب از فراموشی وخواب آلودگی در طول روز، دارو باید هنگام خواب مصرف شود.
۶- حداکثر اثر بخشی دارو، ۳-۲ شب پس از شرو ع درمان بروزمی نماید.
۷- از رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری دارند، باید خودداری نمود.
